头孢菌素和青霉素都比较常见,都是抗生素类药物,疗效相近,但服用后头孢菌素的禁忌症较多。相比之下,如果是服用头孢菌素后,最好不要服用其他药物,服用头孢菌素后也禁止饮酒和吸烟,以免发生药物中毒。
药理功效
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜没有细胞壁,青霉素类抗生素毒性很小,是化疗指数最大的抗生素。 .但常见的对青霉素类抗生素的过敏反应在各种药物中居首位,发病率可达5%~10%。这是一种皮肤反应,表现为皮疹和血管性水肿。数分钟内出现,症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、四肢强直,最后出现抽搐。不及时抢救可能导致死亡。各种各样的
给药途径或各种制剂的应用可引起过敏性休克,但注射的发生率最高。过敏反应的发生与药物剂量的大小无关。对本产品高度过敏的人即使是非常少量也会引起休克。注入体内可引起癫痫发作。大剂量长期注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等),停药或减量即可恢复。
口服易被胃酸和消化酶破坏。肌内或皮下注射后吸收迅速,15~30分钟达血药峰浓度。青霉素在体内的半衰期短,主要以原形从尿中排出。
青霉素的药理作用是干扰细菌细胞壁的合成。青霉素的结构类似于D-丙氨酰-D-丙氨酸在粘肽的结构中,粘肽是细胞壁的组成部分。它可以与后者竞争转肽酶,阻碍粘肽的形成,引起细胞壁的缺陷,使细菌失去细胞壁。杀灭细菌的穿透屏障。
药代动力学
青霉素不耐酸,不宜口服。肌注后0.5小时内达到血药浓度峰值(Cmax),可广泛分布于组织和体液中,易渗入炎症组织。在胸腔、腹腔和关节液中的浓度约为血清浓度的 50%。本品可通过胎盘,但难以通过血液。脑脊液屏障,牛奶中可能含有少量青霉素,不易渗入眼睛、骨组织、无血供区域和脓肿。
血浆蛋白结合率为45%~65%,血液消除半衰期(t1/2β)约30分钟,肾功能不全患者可延长至2.5~10小时,老年人和新生儿可也被延长。本品约19%在肝脏代谢,主要通过肾小管分泌物排出体外。在肾功能正常的情况下,约75%的剂量在6小时内从肾脏排出,少量经胆道排出。血液透析清除本品,而腹膜透析不清除本品

微信扫码添加客服