生病时服药应严格按照医生给出的配方服用,不得擅自增加剂量或更改药物种类。许多人可能不知道药物的半衰期是什么意思。它通常是指药物在血液中的浓度,或当体内药物的量减少到一半时所需要的时间。医学往往具有药物半衰期的特性来治疗某种疾病,并尽量减少药物的副作用。
药物的半衰期一般称为生物半衰期或生物半衰期,也可简写为“t1/2”,是指药物在体内达到浓度所需的时间。血液或体内的药物量减少到一半。在一定的剂量范围内,大部分药物的消除率都是一阶的,所以可以用K(消除率常数)来计算t1/2,即t1/2=0.693/K。药物和药物之间的药物半衰期非常不同。如地高辛的药物半衰期为9d,青霉素的药物半衰期为30min。结构相似的药物和同种族的药物也会有很大的不同药物半衰期。
药物半衰期计算
计算药物半衰期(以t1/2表示)的公式为:t1/2=0.693/k,其中k为消除速率常数。只需要一种药物的K值,根据上式即可计算出药物的体内半衰期。例如,某药物服用2小时后血药浓度为25ug%,5小时后血药浓度为19ug%,则药物的消除速率常数K=(Inco-Inc)/t=(In25-In19 )/(5 -2)=0.091h。药物半衰期t1/2=0.693/k=7.6小时。一旦知道了药物的半衰期,就可以通过适当参考半衰期的长短来指导临床用药。例如,庆大霉素在正常人中的半衰期为1.798±0.419小时。通过计算合理的用药剂量方案,对于肾功能基本正常的人,应肌肉注射1.5mg/kg,一日3次,使药物在血液中保持有效治疗浓度,不会出现严重的副作用. ,达到最佳治疗效果。
药物半衰期的作用
药物半衰期可指导合理配伍
在临床实践中,可利用药物半衰期为药物配伍提供合理指导。例如,三砜混合物(儿童用)含有三种不同半衰期的磺胺类药物。副作用已消除;例如TMP类药物的半衰期一般为10h左右,半衰期与磺胺甲恶唑(SMZ)相近。此外,TMP和SMZ药物的血药浓度、吸收和排泄峰均达到达峰时间和药物半衰期。保持一致[3-4],因此可以将两者结合以提高疗效。
药物半衰期可以决定给药间隔
现在临床医学一般采用多种给药方式来提高药物疗效和维持药物在血中的有效浓度,给药次数和间隔时间一般以药物半衰期来判断。根据临床经验,大部分药物的给药间隔一般为药物半衰期,但也有例外,如洋地黄和地高辛,由于治疗剂量和毒性剂量间隔很窄,给药间隔需要稍短一些大于 t1/2。如果药物半衰期较短,治疗指数较小,则去甲肾上腺素给药必须选择静脉滴注法。如青霉素G类药物的半衰期一般为30min~1h,无毒性,可大剂量给药。或者,给药间隔可以略长于半衰期间隔,这样可以获得更好的疗效。
影响药物半衰期的因素
对心脏病的影响
充血性心力衰竭或心肌梗塞患者,往往血流动力学或多或少发生变化,导致器官或某些部位的血流量减少,进而导致某些药物无法排除。
对肝病的影响
对肝病患者给药通常会导致药物的一级消除和 K 值的变化。这是因为肝脏含有微粒体酶,可以帮助分解需要在肝脏中代谢的药物。如果肝脏有病,会导致各种药物和酶的活性下降,因此药物在血浆中的半衰期会明显延长。此时,如果仍采用常规给药方式,药物会在患者体内缓慢蓄积,增加患者发生药物中毒的风险。同时,活动性肝炎患者往往存在血清白蛋白浓度降低的问题,而白蛋白浓度降低会导致白蛋白与药物的结合力降低,从而导致血药浓度升高,所以肝功能很差。使用需要经肝脏代谢的药物时,如氨茶碱、氨苄青霉素、地西泮、异烟肼、氯霉素、林可霉素等,应适当减少或停用剂量。
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