克唑替尼是2011年上市的西药，主要针对ALK阳性转移性非小细胞肺癌和ROS-1阳性非小细胞肺癌。虽然很多人不了解，但就其适用的症状而言，它是一种治疗肿瘤的药物。它是一种口服胶囊，有两个剂量，在美国都有流通，而且由于治疗效果好，价格也比较高。
【药品名称】Xalkori
【商品名】克唑替尼（crizotinib）
【美国上市时间】 o ROS-1阳性非小细胞肺癌； o FDA 批准的局部晚期间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性患者的检测方法；上市时间：2011年
【类别】酪氨酸酶抑制剂
【目标】ALK
【分子结构】
分子式：C21H22Cl2FN5O 化学名称：
(R)-3-[1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(pipidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-amine 结构式是： 分子量：450.34 KDa
【制作公司】
辉瑞 辉瑞
【代购】美国
【剂型及规格】
口服胶囊，剂量为 250 毫克和 200 毫克。 250mg胶囊：硬明胶胶囊，0号，粉红色不透明瓶盖和瓶身，瓶盖“辉瑞”和瓶身“CRZ 250” ，60粒胶囊瓶：NDC 0069-8140-20。 200mg 胶囊：硬明胶胶囊，1 号，白色不透明体和粉红色不透明帽，帽上印有“Pfizer”字样，机身上印有“CRZ 200”字样，每瓶 60 粒胶囊：NDC 0069-8141-20。
【自然】
克唑替尼胶囊硬壳含有250 mg或200 mg克唑替尼胶体二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羟基乙酸淀粉钠、硬脂酸镁和硬胶囊壳是游离活性成分。粉红色不透明胶囊壳成分含有明胶、二氧化钛和红色氧化铁。白色不透明胶囊壳成分含有明胶和二氧化钛。印刷油墨含有虫胶、丙二醇、强氨溶液、氢氧化钾、黑色氧化铁。
【作用机制】
克唑替尼是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，包括 ALK、肝细胞生长因子受体 (HGFR, c-Met)、ROS1 (c-ros) 和酪氨酸激酶 (RON)。易位可以影响 ALK 基因，导致致癌融合蛋白的表达。 ALK 融合蛋白的形成导致基因表达的激活和失调以及细胞增殖增加，这些细胞增殖有助于信号传导，同时存活的肿瘤表达这些蛋白质。克唑替尼通过阻断对肿瘤细胞生长和存活至关重要的多种细胞途径，导致肿瘤稳定或消退。
【适应症与用途】
克唑替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下患者：
（一） ALK阳性转移性非小细胞肺癌 克唑替尼是FDA批准的用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的试验，证实为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性激酶抑制剂。
(2) ROS-1阳性非小细胞肺癌 XALKOR适用于肿瘤为ROS1阳性的转移性NSCLC患者的治疗。
【剂量】
患者选择：ALK阳性或ROS-1阳性的非小细胞肺癌患者可以接受克唑替尼治疗。目前 FDA 批准的针对 ROS1 重排的非小细胞肺癌的检测方法不可用，请参考临床研究中对 ROS1 重排的 NSCLC 患者的鉴定。
推荐剂量：克唑替尼的推荐口服剂量为 250 mg，每天两次，直至疾病进展或患者不耐受。对于不需要透析的严重肾功能不全[肌酐清除率 (CLcr) <30 mL/min] 的患者，克唑替尼的推荐口服剂量为 250 mg，每天一次。克唑替尼可以在有或没有食物的情况下服用。吞下整个胶囊。如果错过了一剂克唑替尼，则补足该剂量（如果下一剂在 6 小时内，则无需补服）。如果在服用一剂克唑替尼后出现呕吐，请在通常时间服用下一剂。
剂量调整：根据个人安全性和耐受性调整剂量 如果剂量减少 1 剂或更多剂：
(1)首剂减量：200mg胶囊，每日2次口服；
(2)第二次减量：250mg胶囊，每日一次口服；
(3) 如果不能耐受每天一次口服 250mg 克唑替尼，则永久停用克唑替尼。
【店铺】
在 20º 至 25ºC（68º 至 77ºF）的室温下储存；允许的室外温度范围为 15º-30ºC（59º 至 86ºF）。
【禁忌】 无。
【警告与注意事项】
(1)肝毒性：0.1%的患者服用克唑替尼后出现肝毒性症状。患者需定期进行肝功能检查，根据实际情况调整用药：停药、调整剂量或停药。
（2）间质性肺病（ILD）/肺炎：2.9%的患者在服用克唑替尼后出现间质性肺病（ILD）/肺炎的症状。在发生间质性肺病 (ILD)/肺炎的患者中永久停止给药。
(3)QT间期延长：2.1%的患者服用克唑替尼后出现QT间期延长的症状。既往有 QT 间期延长或有 QT 间期延长趋势的患者，以及正在服用 QT 间期延长药物的患者，需要进行心电图和电解质监测。根据患者实际情况调整用药：停药、调整剂量或停药。
(4)心动过缓：克唑替尼可引起心动过缓。患者需要定期检查心率和血压。根据患者实际情况调整用药：停药、调整剂量或停药。
(5)重度视力障碍：服用克唑替尼后有0.2%的患者出现重度视力障碍。有严重视力障碍的患者停用克唑替尼，并进行了眼科评估。
(6)胚胎-胎儿毒性：服用克唑替尼后有胎儿毒性的可能。建议有生育潜力的妇女使用有效的避孕措施。 【不良反应】
药物的不良反应包括：肝毒性、间质性肺病、QT间期延长、心动过缓、严重视力障碍等。 常见不良反应（≥25%）有：视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和精神疾病。注：该药的不良反应在说明书【注意事项】部分有详细说明。
【特殊人群使用】
(1) 妊娠期间使用：克唑替尼对孕妇给药可能会导致胎儿伤害。关于克唑替尼的建议
对胎儿的潜在危害。
(2)母乳喂养期间使用：由于母乳喂养婴儿可能发生不良反应，在克唑替尼治疗期间或完成最后一剂后45天内不要母乳喂养。
(3) 具有生殖潜能的女性和男性：当克唑替尼给予孕妇可能导致胎儿伤害时，建议具有生殖潜能的女性在使用克唑替尼治疗期间和末次给药后至少 45 天内采取有效避孕措施；潜在毒性，建议有生殖潜能女性伴侣的男性在克唑替尼治疗期间和最后一剂完成后至少 90 天内使用有效避孕措施；可能导致女性和男性的生育能力下降。目前尚不清楚对生育能力的影响是否可逆。
（4）儿科使用：克唑替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定
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