姚姥爷-文章-富马酸喹硫平片的作用是什么?

富马酸喹硫平片的作用是什么?

现在的社会压力非常大,导致越来越多的人患上精神疾病,比如抑郁症、焦虑症等,这是众所周知的。此外,精神分裂症也是一种非常严重的精神疾病。治疗 这种精神疾病不能只从心理治疗方面入手。如果症状严重,还需要药物治疗。富马酸喹硫平是一种专门用于治疗精神分裂症的药物。事实证明,效果非常好。不过大家要知道,这是一种有副作用的药物,使用时一定要听从医嘱。下面详细介绍该药的相关知识。

一、药效学特性

喹硫平是一种非典型抗精神病药,可与多种神经递质受体相互作用。在大脑中,喹硫平对血清素 (5HT2) 受体的亲和力高于其对大脑中多巴胺 D1 和多巴胺 D2 受体的亲和力。喹硫平对组胺受体和肾上腺素α1受体也有高亲和力,对肾上腺素α2受体亲和力低,但对胆碱能受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平的抗精神病活性测定如条件回避反射是阳性的。

喹硫平片不会产生持续的催乳素升高。在一项多剂量临床试验中,不同剂量喹硫平之间的催乳素水平没有差异,安慰剂组之间也没有差异。

临床试验表明,喹硫平片可有效治疗精神分裂症的阳性和阴性症状。一项氯丙嗪试验和两项氟哌啶醇试验表明,喹硫平的短期疗效与对照药相当。

二、动力学

喹硫平口服后吸收良好,代谢完全。人血浆中的主要代谢物没有显着的药理活性。食物摄入对喹硫平的生物利用度没有明显影响。喹硫平的消除半衰期约为 7 小时。 83% 的喹硫平与血浆蛋白结合。临床试验表明,喹硫平每天服用两次是有效的。正电子发射断层扫描 (PET) 研究数据进一步证实,药物对 5HT2 和 D2 受体的占据在给药后持续 12 小时。

喹硫平的药代动力学是线性的,男女之间没有差异。

老年人喹硫平的平均清除率比 18-65 岁的成年人低 30-50%。

在严重肾功能不全(肌酐清除率小于30ml/min/1.73m2)和肝功能不全(稳定型酒精性肝硬化)患者中,喹硫平的平均血浆清除率可降低约25%,但个体清除率值相近.在正常人群中。

喹硫平代谢完全,服用放射性标记的喹硫平后尿液或粪便中的原型化合物仅占药物及相关物质的5%以下。大约 73% 的放射性代谢物通过尿液排出,21% 通过粪便排出。

体外研究证实,喹硫平的主要代谢酶是细胞色素P450酶系统的CYP3A4。

喹硫平及其几种代谢物是细胞色素 P450 酶 1A2、2C9、2C19、2D6 和 3A4 的弱抑制剂,但仅在高于人体有效剂量 300-450 mg/天 10-50 倍的浓度时出现。

三、用法

喹硫平片剂应每天服用两次,饭前或饭后服用。

成人

前 4 天治疗期的每日总剂量为 50 mg(第 1 天)、100 mg(第 2 天)、200 mg(第 3 天)和 300 mg(第 4 天)。第四天后,逐渐增加剂量至 400-600 毫克/天。根据患者的临床反应和耐受性,剂量可在 150-750 mg/天之间调整。

老年

老年人的起始剂量应为 25 mg/天。每天增加剂量 25-50 毫克,直至达到有效剂量。有效剂量可能低于一般年轻患者。

儿童和青少年

尚未评估喹硫平片在儿童和青少年中的安全性和有效性。

肾和肝损伤患者

肾和肝功能不全患者口服后喹硫平的清除率降低约 25%。喹硫平在肝脏中广泛代谢,因此肝功能不全患者应谨慎使用。

对于肾或肝功能不全的患者,喹硫平的起始剂量应为 25 mg/天。然后每天增加剂量 25-50 毫克,直至达到有效剂量或遵医嘱。




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