有些头孢菌素可以注射给药，有些可以口服。与口服相比，注射可以更快地发挥作用。除了预防感染外，注射用头孢唑林钠五水合物还用作术前预防药物。但注射用头孢唑啉钠五水合物并不适用于所有感染性疾病，如慢性尿路感染或淋病等，效果较差。
注射用头孢唑啉钠适用于敏感菌引起的支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、败血症、感染性心内膜炎症、肝胆系统感染和眼部感染等。 、耳、鼻、喉等感染。本品还可作为术前预防用药。本产品不应用于中枢神经系统感染。慢性尿路感染，尤其是尿路解剖异常者，疗效较差。本品不适用于淋病和梅毒的治疗。
用法
成人常用剂量：一次0.5-1g，每日2-4次，严重感染可增至每日6g，分2-4次静脉给药。
儿童常用剂量：每天50-100mg/kg，分2-3次静脉缓慢注射，静脉滴注或肌肉注射。
不良反应
1、头孢唑啉不良反应发生率低，静脉注射的血栓性静脉炎和肌肉注射区疼痛比头孢噻肟少、轻。药疹发生率为1.1%。嗜酸性粒细胞增多症的发生率为 1.7%。仅偶有报道仅由药物热引起的过敏反应。
2、本品可引起实验动物肾小管损伤。
3、本品与氨基糖苷类抗生素合用是否会增加后者的肾毒性尚不确定。
4、临床上本品无肝损害，但个别患者可出现血清转氨酶、碱性磷酸酶暂时升高。
5. 使用大剂量（每天 12 克）头孢唑啉的肾功能受损患者可能会出现脑病。
6. 白色念珠菌二重感染很少见。
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