乐盖骨化三醇胶囊是一种活性代谢物，可以缓解骨质增生和肌肉疼痛，纠正纤维性骨炎的症状，缓解骨骼畸形，所以服用乐盖骨化三醇胶囊可以促进钙的吸收，缓解低钙血症的症状，但要付出注意洛盖全骨化三醇胶囊的服用剂量和时间。
药理作用
骨化三醇是维生素 D3 最重要的活性代谢物之一，通常在肾脏中由其前体 25-羟基维生素 D3 (25-HCC) 转化而来。正常生理日产量为0.5-1.0 ug，在骨合成增加期间（如生长或怀孕）其生长略有增加。肾性骨营养不良患者，口服本品可使肠道对钙的吸收能力恢复正常，纠正低钙血症，血清碱性磷酸酶和血甲状旁腺激素浓度过高。该产品可减轻纤维性骨炎和其他矿化不足患者的骨骼和肌肉疼痛并纠正组织学变化。维生素D依赖型佝偻病患者血液中骨化三醇水平降低或缺失，由于肾脏骨化三醇生成不足，可考虑使用本品作为替代治疗。在维生素 D 抵抗性佝偻病患者和低磷血症患者中，血清钙水平降低。用本品治疗可减少肾小管对磷的排除，并结合磷制剂治疗，恢复骨骼生长。即使在非常高的剂量下，也没有证据表明维生素 D 对人类有致畸作用。
药理学
a) 活性成分的一般性质： 吸收：骨化三醇在肠道内迅速吸收，本品单次口服0.25-1.0ug，3-6小时内达到血药浓度峰值。多次给药后，血清骨化三醇浓度在7天内达到稳定状态，与剂量有关。分布：单次口服本品0.5ug 2小时后，骨化三醇平均血药浓度由基础值40.0±4.4pg/ml升高至60±4.4pg/ml，降至53.0±6.9pg 4 小时后 /ml，8 小时后降至 50.0 ± 7.0 pg/ml，12 小时后降至 44 ± 4.6 pg/ml，24 小时后降至 41.5 ± 5.1 pg/ml。在血液运输过程中，骨化三醇和其他维生素 D 代谢物与特定的血浆蛋白结合。可以想象，外源性骨化三醇通过母血进入胎儿的血液和乳汁。代谢：已鉴定出几种骨化三醇代谢物，每种代谢物都具有不同的维生素 D 活性。 1a,25-dihydroxy-24-oxo-vitamin D3, 1a,23,25-trihydroxy-24-oxo-vitamin D3, 1a,24R, 25-trihydroxyvitamin D3, 1a,25R=dihydroxyvitamin D3-26, 23S-26-三羟基维生素 D3, 1a, 25 = 二羟基-23-氧代-维生素 D3, 1a, 25R-26-三羟基-23-氧代-维生素 D3 和 1a-羟基-24, 25, 26, 27-四去甲维生素 D3。排泄：骨化三醇在血液中的消除半衰期为3-6小时，但单剂量骨化三醇的药理作用可持续3-5天左右。骨化三醇分泌到胆汁中并参与肠肝循环。健康志愿者静脉注射放射性标记骨化三醇后，24 小时内粪便中发现约 27% 的放射性，尿液中发现约 7%。在健康志愿者中口服 1 ug 放射性标记的骨化三醇后，24 小时内尿液中产生了大约 10% 的放射性。在静脉注射放射性标记骨化三醇的第 6 天，尿液和粪便中的平均累积排泄量分别为 16% 和 49%。 b) 患者特征：肾病综合征或血液透析患者血浆骨化三醇浓度降低，达峰时间延长。
用法
应根据每位患者的血清钙水平仔细确定本品的最佳每日剂量。开始使用该产品治疗时，应使用尽可能低的剂量，并且在未监测血钙水平的情况下不应增加剂量。一旦确定了该产品的最佳剂量，应每月重新检查血钙水平（或参考以下详细信息了解个别适应症）。采集血钙样本时不应使用止血带。如果血钙超过正常范围（9-11mg/100ml或2250-2750u mol/l）1mg/100ml（250u mol/l），或血肌酐大于120u mol/l，必须减量或必须完全停止治疗，直到血清钙正常。在血钙升高期间，必须每天测量血钙和血磷水平。血钙正常后可服用本品，但每日剂量应比前次剂量减少0.25ug。应估计每日钙摄入量并酌情调整。充足但不过量的钙摄入量（成人：每天约 800 毫克）是该药物获得最佳疗效的先决条件，并且在治疗开始时需要补充钙。由于胃肠道对钙的吸收得到改善，可能会建议一些患者保持较低的钙摄入量。有高钙血症倾向的患者可能只需要小剂量的钙补充剂或可能根本不需要钙补充剂。钙的每日总摄入量（例如来自食物和药物）平均约为 800 毫克，不应超过 1000 毫克。口服，具体方法如下： 1、绝经后骨质疏松：推荐剂量为每次0.25ug，一日两次。服药后第 4 周、第 3 个月和第 6 个月监测血清钙和血清肌酐浓度，之后每 6 个月监测一次。 2、肾习惯性骨营养不良（包括透析患者）：血钙正常或轻度下降患者初期每日剂量0.25ug，隔日0.25ug。如果2-4周内生化指标和情况无明显改善，则应每2-4周增加本品每日用量0.25ug，期间至少每周测两次血钙。大多数患者的最佳剂量为每天 0.5 至 1.0 微克。 3.甲状旁腺功能减退症和佝偻病：推荐起始剂量为每天0.25ug，早上服用。如果生化指标和情况没有明显改善，则每2-4周增加一次剂量。在此期间，每次捕获至少测量两次血钙浓度。甲状旁腺功能减退症患者偶尔会出现吸收不良，因此此类患者需要更大剂量或遵医嘱。
不良反应
由于骨化三醇可产生维生素 D 的作用，因此可能产生的不良反应与维生素 D 过量服用类似。如高钙血症综合征或钙中毒（取决于高钙血症的严重程度和持续时间）。偶有急性症状包括食欲不振、头痛、呕吐和便秘。慢性症状包括营养不良、感觉障碍、口渴发热、排尿过多、脱水、情绪冷漠、生长停滞和尿路感染。该产品的所有适应症临床使用长达 15 年。结果显示，包括高钙血症在内的不良反应发生率非常低，仅为 0.111% 或更低。高钙血症和高磷血症（浓度大于 6 mg/100 mmol/l）的患者可出现软组织钙化，可通过放射学检查观察到。在肾功能正常的患者中，慢性高钙血症可能与血清肌酐升高有关。由于骨化三醇的生物半衰期短，其药代动力学研究表明，在停药或减量几天后，升高的血清钙恢复到正常范围，这一过程比维生素D3快得多。敏感患者可能会出现过敏反应。
【禁忌】本品禁用于有维生素D中毒迹象的患者。
防范措施
1、高钙血症与本品的治疗密切相关。对尿毒症性骨营养不良患者的研究表明，在接受骨化三醇治疗的患者中，高达 40% 的患者出现充血。饮食变化（例如，增加乳制品摄入量）以及钙摄入量的快速增加或钙制剂摄入不受控制可导致高钙血症。应告知患者及其家属，必须严格遵守规定的饮食，并教导如何识别高钙血症的症状。一旦血钙浓度高于正常值（9-11mg/100ml，或2250-2750ug mol/l）1ml/100ml，或血清肌酐升至120umol/ml以上，应立即停止服用本品直至血钙正常。 （参见“用法和用量”） 在肾功能正常的患者中，慢性高钙血症可能与血清酐升高有关。卧床不起的患者，例如术后卧床不起的患者，发生高钙血症的机会更大。
2、骨化三醇可提高血无机磷水平，对低磷血症患者有益，但对肾功能不全患者，需注意钙沉淀异常引起的危险。正常情况下，应通过服用适量口服磷结合剂或减少磷摄入，使血磷维持在正常水平（2-5mg/100ml或0.65-1.62mmol/l）。对于维生素 D 耐药性佝偻病（家族性低磷血症）患者，在使用本品治疗期间应继续口服磷酸盐制剂。但必须考虑到本品可能会促进肠道对磷的吸收，这种作用可能会降低对磷的摄入量。因此，需要有规律的稳定期，每周至少测量两次血钙。 （详见“用法用量”）
3. 由于骨化三醇是现存最有效的维生素 D 代谢物，因此没有必要与其他维生素 D 制剂一起使用，以避免高维生素 D 充血。如果患者从服用维生素 D3 转为服用骨化三醇，血液中的维生素 D3 可能需要几个月才能恢复到基础水平。 （详见“用量”）
4、肾功能正常的患者服用本品时应避免脱水，应保持适当的饮水量。
5、对驾驶车辆和操作机械的影响 根据报告的不良反应的药效学特性，推测本品对驾驶车辆和操作机械是安全的或影响很小。
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