第五代头孢菌素是现在人们常说的一种新型头孢菌素类药物。这种药物比以前的头孢类药物速度更快，毒副作用会变小，治疗的疾病也更广泛。使用会比较普遍，但毕竟头孢菌素是一种抗生素类药物，人们在服用的时候也不宜过量。当病情好转时，应停止服药。
头孢菌素是广泛使用的抗生素。头孢菌素分子中含有头孢烯的半合成抗生素，属于β-内酰胺类抗生素，是β-内酰胺类抗生素中7-氨基头孢菌酸(7-ACA)的衍生物，因此具有相似的杀菌机理。
这类药物可以破坏细菌的细胞壁，在生殖期杀灭细菌。对细菌有很强的选择性作用，对人体几乎无毒。与青霉素相比，具有抗菌谱广、抗菌作用强、对青霉素酶耐药、过敏反应少等优点。因此，它是一种高效、低毒、临床应用广泛的重要抗生素。
这种头孢菌素对各种β-内酰胺酶非常稳定。与第三代头孢菌素相比，对革兰氏阳性菌的抗菌作用有很大提高（但仍不如第一、二代头孢菌素强），对革兰氏阴性菌的作用不比第三代差头孢菌素。可见，这些抗生素的抗菌谱非常广，对多种革兰氏阳性菌（包括厌氧菌）和阴性菌（包括厌氧菌）都有很强的抗菌作用。
在我国，一般作为三线抗菌药（特殊用途类），用于治疗多种细菌混合感染或多重耐药细菌感染引起的疾病。代表药物有头孢匹罗、头孢唑仑等。但由于滥用抗生素，对第四代头孢菌素耐药的细菌也开始增多，如鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌等，均表现出较高的耐药性。
该类抗生素为广谱抗生素，抗菌谱比青霉素G更广，对金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、白喉杆菌、肺炎球菌、变形杆菌和流感杆菌有效。
临床上主要用于耐药金黄色葡萄球菌和部分革兰氏阴性杆菌引起的严重感染，如肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎和心内膜炎等。
头孢菌素一般不是首选药物，因为它们对敏感菌的抗菌活性往往不如青霉素。对于耐青霉素的细菌，由于这类抗生素价格高，通常可以用红霉素或氯霉素代替。
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