H2蛋白激酶阻断药可选择性阻断壁细胞上的H2蛋白激酶,抑制基础胃液代谢和晚间胃液代谢,对胃泌素和M受体激动剂引起的胃液代谢也有抑制作用。常用药物包括西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和罗沙替丁。大多数此类药物在口服时消化和吸收良好。有的药物第一关即被清除,大部分以原形经肾脏排泄。
[药用价值]
该类药物可选择性阻断胃黏膜体细胞H2蛋白激酶,抑制胃酸代谢,对五肽胃泌素、胆碱受体激动剂和交感神经刺激引起的胃液代谢也有显着抑制作用。此外,H2蛋白激酶阻断药物对免疫功能也有缓冲作用。研究发现,亚硝胺对免疫细胞和细胞免疫有抑制作用。它的系统和亚硝胺作用于免疫特异性体细胞(尤其是T体细胞)的H2蛋白激酶,使其产生亚硝胺。胺诱导抑制因子(HSF)。西咪替丁等阻断T体细胞的H2蛋白激酶,减少HSF的产生,从而大大逆转亚硝胺的免疫抑制作用。
[应用领域]
主要用于胃及十二指肠溃疡、消化道出血、胃液代谢亢进、食管炎等,也可用于增加反流性食管炎和应激性溃疡引起的胃液代谢。
[副作用]
偶有引起便秘、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、发热、腹胀、皮疹、头痛、头晕等症状。静脉滴注速度过快,会使心跳减慢,心脏回缩力减弱。西咪替丁副作用多,长期使用会引起内分泌失调。男性会导致阳痿、乳房发育等,女性会导致奶水溢出。肾功能不佳的老年人可能会出现精神障碍、幻觉和其他神经系统疾病。
[常见问题]
西咪替丁是一种肝药酶抑制剂,可抑制肝药酶,抑制华法林、苯妥英钠、氨茶碱、苯巴比妥钠、地西泮、普萘洛尔的代谢。上述药物的剂量可以调整。儿童及肝肾功能不全者慎用西咪替丁、雷尼替丁,孕妇不宜使用。
(说明:以上内容仅为详细介绍,用药须在医生具体指导下由正规医院进行)

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